Кардиомагнил – антитромботическое средство на основе ацетилсалициловой кислоты, которая известна своими анальгезирующими, жаропонижающими, противовоспалительными и антиагрегантными свойствами.

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке содержится 75 мг ацетилсалициловой кислоты.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния гидроксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал картофельный, метилгидроксиетилцелюлоза, пропиленгликоль, тальк.

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого цвета, в форме «сердца».

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота используется как противовоспалительное, анальгетическое, антиагрегантное и жаропонижающее средство. Во время кровотечения антиагрегантные свойства усиливаются. Основным фармакологическим эффектом является ингибирование образования тромбоксанов и простагландинов. Ингибирование фермента циклооксигеназы приводит к обезболивающему эффекту. Противовоспалительное действие проявляется благодаря уменьшению кровотока, что вызвано ингибированием синтеза PGE2.

Происходит необратимое ингибирование образования простагландинов G/H ацетилсалициловой кислотой. По этой причине на тромбоциты действующее вещество влияет дольше, чем оно находится в организме. На биосинтез тромбоксана в тромбоцитах ацетилсалициловая кислота продолжает влиять, даже после прекращения лечения. Только, когда в плазме крови образуются новые тромбоциты, прекращается влияние ацетилсалициловой кислоты.

В результате метаболизма ацетилсалициловой кислоты образуется салициловая кислота. Это вещество обладает противовоспалительным действием, существенно влияет на процессы дыхания, кислотно-щелочной баланс, слизистую оболочку желудка. Когда салицилаты действуют на костный мозг, происходит стимулирование процессов дыхания. Слизистая оболочка желудка находится под влиянием препарата, но оно является косвенным. Вазодилататорные и цитопротекторные простагландины ингибируются. Под влиянием салицилатов риск образования язв существенно повышается.

Фармакокинетика

Всасывания ацетилсалициловой кислоты активно происходит в пищеварительном тракте. Абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты после приема наблюдается в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается у пациентов с приступами мигрени и во время еды. Усиливается абсорбция у пациентов с ахлоргидрией, а также во время приема полисорбатов или антацидов. В сыворотке крови максимальной концентрации препарат достигает через 1–2 часа.

Белки плазмы крови связывают ацетилсалициловую кислоту на 80–90 %. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. В результате повышения содержания действующего вещества в плазме крови наблюдается увеличение объема распределения. Распространение салицилатов в организме происходит очень быстро. Они попадают в грудное молоко и преодолевают плацентарный барьер. Гидролиз ацетилсалициловой кислоты происходит в стенке желудка, сопровождающийся образованием салициловой кислоты.

В плазме крови ацетилсалициловая кислота находится в неизменной форме первые 20 минут после употребления. Метаболизм салициловой кислоты — преимущественно в печени. Рост равновесной концентрации действующего вещества в плазме крови происходит непропорционально принятой дозе. Использование дозы в 325 мг ацетилсалициловой кислоты ведет к протеканию процесса вывода в соответствии с кинетикой реакции первого порядка. Половина дозы выводится примерно за 2–3 часа. При увеличении дозировки период вывода половины дозы может длиться до 30 часов.

В неизменном виде салициловая кислота выводится с мочой, количество выводимой салициловой кислоты зависит от значения рН мочи и дозировки. Если реакция мочи кислая, выводится 2 %, если щелочная – 30 % салициловой кислоты. Через почки препарат выводится благодаря процессам активной секреции почечных канальцев, пассивной трубчатой реабсорбции, и клубочковой фильтрации.

Показания

Кардиомагнил используется как антитромботическое средство. Он ингибирует агрегацию тромбоцитов. Рекомендован к применению при:

– хронической и острой ишемической болезни сердца;
– профилактике повторного тромбообразования;
– первичной профилактике тромбозов, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Использовать ацетилсалициловую кислоту следует при лечении пациентов с наличием факторов риска развития заболеваний:

• артериальной гипертензии;
• сахарного диабета,
• ожирения с индексом массы тела более 30;
• гиперхолестеринемии;
• наследственного анамнеза (возникновения инфаркта миокарда до 55 лет у брата или сестры, или одного из родителей).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E14 Сахарный диабет неуточненный
• E66 Ожирение
• E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I22 Повторный инфаркт миокарда
• I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• I50 Сердечная недостаточность
• I74 Эмболия и тромбоз артерий
• I82 Эмболия и тромбоз других вен
• I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
• R54 Старость
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
• Z72.0 Употребление табака
• Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
• Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата

Мифы и реальность о применении препарата

У части пациентов сложилось ошибочное мнение о Кардиомагниле. Его высокая популярность приравняла медикамент к лекарству от некоторых заболеваний сердца. Это в корне неверно.

Кардиомагнил не применяется для лечения серьезных патологий, например, стенокардии, аритмии. Его нельзя использовать вместо кардиопрепаратов, которые напрямую влияют на сердечную мышцу. Он не заменит гормоны, регулирующие сердечно-сосудистую систему.

Также Кардиомагнил не поставляет в организм необходимые микроэлементы. Магний нужен для защиты пищеварительной системы от негативного воздействия аспирина. Препарат не может служить для снижения артериального давления, так как не содержит мочегонных средств.

• А вы принимаете кардиомагнил?
  Да и довольно давно уже Только начал(а) Нет Проголосовать

Кардиомагнил необходим людям, у которых высок риск образования тромбов. В группу риска входят пациенты с такими заболеваниями и состояниями:

• сахарный диабет;
• перенесенный инфаркт;
• стенокардия;
• высокое артериальное давление;
• лишний вес;
• наследственная предрасположенность к заболеваниям сердца и сосудов;
• частые головные боли;
• острая сердечная недостаточность;
• пожилой возраст;
• высокий уровень холестерина;
• большой стаж курения;
• перенесенные операции на сердце.

Лекарственный препарат назначает врач после обследования пациента, чтобы исключить противопоказания к медикаменту.

Длительность применения препарата

Если назначен Кардиомагнил, надо обязательно знать, как долго его можно принимать, нужно ли делать перерыв. Высокая концентрация ацетилсалициловой кислоты в организме способна вызвать аллергические реакции, приступы рвоты, запоры, шум в ушах, анемию, другие негативные последствия. Не рекомендуется употреблять более 150 г ацетилсалициловой кислоты в день.

Применять Кардиомагнил регулярно можно в течение 5-6 месяцев. Затем надо сделать перерыв на 2-4 недели. Далее употребление препарата можно возобновить. Иногда пациентам хватает одного месяца для решения проблемы. В некоторых случаях требуется несколько курсов приема препарата.

Поэтому, как долго можно принимать Кардиомагнил в каждом случае, решает врач, он же определяет, нужно ли делать перерыв. Схему применения специалист может скорректировать с учетом возраста пациента, целей приема средства, состояния здоровья, особенностей течения заболевания.

Стандартная схема приема – 1 таблетка ежедневно. Ее можно проглотить целиком или растолочь и растворить в воде. Усиление кровоснабжения внутренних органов заметно улучшит общее самочувствие.

Некоторым людям Кардиомагнил приходится принимать в течение всей жизни. При этом надо постоянно держать под контролем показатели свертываемости крови и артериального давления. Обязательно регулярно посещать врача, так как нужен контроль с его стороны, даже если нет ухудшения самочувствия.

Противопоказания

Не желательно применять препарат больным, у которых выявлены:

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
• Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
• Острые пептические язвы.
• Геморрагический диатез.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени.

Также противопоказанием для использования является комбинация с Метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВПС; кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью); хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; беременность (I и III триместры); кормление грудью; возраст до 18 лет.

Передозировка

Для взрослых опасной является доза 300 мг/кг массы тела. Симптомы отравления салицилатами неспецифические, поэтому определить отравление может быть довольно сложно. Умеренная интоксикация проявляется после повторных приемов значительных доз. При хроническом отравлении средней степени наблюдаются: глухота, головокружение, лихорадка, усиленное потоотделение, шум в ушах, респираторный алкалоз, учащенное дыхание, умеренное обезвоживание, спутанность сознания, вялость, головная боль, метаболический ацидоз, тошнота и рвота.

Острая интоксикация ведет к нарушению щелочно-кислотного баланса. У детей передозировки чаще всего проявляются метаболическим ацидозом. Оценивать тяжесть состояния пациента нельзя, опираясь исключительно на концентрацию салицилатов в плазме крови. С задержкой высвобождения в желудке абсорбция ацетилсалициловой кислоты соответственно замедляется. В случае передозировки может возникнуть острое отравление, имеет следующие симптомы: энцефалопатия, отек легких, гипогликемия, гипотензия, коагулопатия, нарушения сердечного ритма, отек головного мозга, судороги, кома.

Токсический эффект более ярко проявляется:

• у пациентов, имеющих хронические передозировки;
• при злоупотреблении лекарственным средством;
• у детей и пожилых людей.

Если произошло острое отравление, следует немедленно выполнить промывание желудка и принять активированный уголь. При превышении дозы в 120 мг/кг массы тела, использование активированного угля повторяют. Сыворотку крови анализируют на содержание салицилатов каждые 2.00 часа, пока кислотно-щелочной баланс не восстановится, а уровень салицилатов неизменно снизится.

При подозрении на кровотечение, необходимо проверить протромбиновое время и международный нормализованный индекс (МНИ). Безотлагательно провести восстановление баланса электролитов и жидкости. Значительный эффект удаления салицилатов достигается гемодиализом и щелочным диурезом. Гемодиализ значительно ускоряет выведение препарата, восстановление водно-солевого и щелочно-кислотного баланса, поэтому его следует использовать при тяжелой интоксикации.

Проявления и результаты анализов при отравлении салицилатами отображены в нижерасположенной таблице.

Проявления и симптомы	Результаты анализов	Терапевтические мероприятия
Средняя или легкая степень интоксикации		Промывание желудка, форсированный щелочной диурез, повторный прием активированного угля
Гипервентиляция, тахипноэ, респираторный алкалоз	Алкалурия, алкалемия	Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса
Усиленное потоотделение
Тошнота, рвота
Тяжелая или средняя степень интоксикации		Промывание желудка, форсированный щелочной диурез повторное введение активированного угля, в тяжелых случаях проводится гемодиализ
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом	Ацидурия, ацидемия	Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса
Гиперпирексия		Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса
Респираторные: дыхательная недостаточность, некардиогенный отек легких, гипервентиляция, асфиксия
Сердечно-сосудистые: сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, дизаритмии	Изменения артериального давления, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов: почечная недостаточность, дегидратация, олигурия	Гипонатриемия, гипокалиемия, гипернатриемия, изменения функции почек	Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса
Кетоацидоз, нарушения метаболизма глюкозы	Гипогликемия (особенно у детей), гипергликемия, повышенный уровень кетоновых тел
Глухота, звон в ушах
Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ
Гематологические: коагулопатия, ингибирование тромбоцитов	Пролонгация PT, гипопротромбинемия
Неврологические: угнетение центральной нервной системы, проявляющиеся судорогами, спутанностью сознания, летаргией, судорогами, комой, токсическим энцефалопатией

Побочные эффекты

Описание побочных эффектов базируется на основе спонтанных постмаркетинговых сообщений о побочных реакциях, которые наблюдались в результате использования различных лекарственных форм и различной дозировки ацетилсалициловой кислоты при различной продолжительности курсов лечения. Больше побочных реакций наблюдалось со стороны желудочно-кишечного тракта. Среди них: воспалительные процессы ЖКТ, боли в эпигастральной области, боль в животе, язвы, эрозии. Их последствиями могут стать перфорации желудка и кишечника, кровотечения, которые можно обнаружить лабораторными исследованиями, и клиническими проявлениями. Действуя антиагрегантно на тромбоциты, ацетилсалициловая кислота усиливает риски развития кровотечений и увеличение времени кровотечений.

Результатом воздействия ацетилсалициловой кислоты является развитие периоперационных геморрагии, образование гематом, возникновение носовых кровотечений, и кровотечений из десен, органов мочеполовой системы. Очень редко наблюдались церебральные геморрагии и геморрагии желудочно-кишечного тракта (особенно при одновременном применении антигемостатичних средств), которые несут серьезную угрозу жизни. Возможно развитие хронической, острой постгеморрагической и железодефицитной анемии, проявляющиеся симптомами:

• бледностью кожного покрова;
• астенией;
• гипоперфузией.

У пациентов со сложными формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались проявления гемолиза и гемолитической анемии. Возможно проявление острой почечной недостаточности. В случае повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны:

• сыпь, крапивница, отеки на коже;
• заложенность носа, ринит;
• проявление сердечно-дыхательной недостаточности;
• возникновение звона в ушах и головокружение;
• иногда — анафилактический шок и печеночная недостаточность.

Побочные действия веществ Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость (гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость десен, кровотечения из мочеполовых путей); редко — анемия; очень редко — гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз; частота неизвестна — лейкопения. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр АД и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Имеются сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аллергические реакции: часто — крапивница, отек Квинке; нечасто — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение, сонливость; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние; частота неизвестна — снижение слуха, что может быть признаком передозировки (см. «Передозировка»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; нечасто — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения; редко — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, синдром раздраженного кишечника, колит; частота неизвестна — снижение аппетита, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Хроническая и острая ишемическая болезнь сердца – 150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки.

При остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии – 150–450 мг. Необходимо применить как можно быстрее после первых симптомов.

Для профилактики повторного тромбообразования -–150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки.

Во время первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, тромбозов рекомендуемая доза – 75 мг в сутки.

Таблетку запивают водой. Чтобы ускорить поглощение, таблетку можно растворить в воде или разжевать.

Коррекция дозы необходима, если у пациентов имеются нарушения функций печени и почек.

Применение Кардиомагнила детям до 15 лет противопоказано, поскольку может вызвать тяжелые побочные эффекты.

Применение при беременности и кормлении грудью

В результате эпидемиологических исследований выявлено, что подавление синтеза простагландинов негативно влияет на эмбриональное развитие. Повышается риск выкидыша и развития пороков эмбриона в начале беременности. Имеющиеся исследования не подтвердили, что ацетилсалициловая кислота может повышать риск выкидыша. Наблюдения в 1–4 месяца беременности не указывают на повышение риска развития мальформаций. На определенную репродуктивную токсичность препарата указывают исследования на животных.

В I и II триместре беременности использования Кардиомагнила без особой клинической необходимости не рекомендуется. В случае необходимости применения препарата дозы должны быть минимальными, а продолжительность лечения малейшей.

Ингибиторы синтеза простагландинов существенно влияют на плод во время III триместра беременности:

• сердечно-легочная токсичность;
• нарушение функции почек.

Использование ацетилсалициловой кислоты в конце беременности может продлить время кровотечений. Продолжительность родов может продлиться. Поэтому во время III триместра беременности применение Кардиомагнила противопоказано. В незначительных количествах салицилаты могут переходить в грудное молоко, но для ребенка вреда не обнаружено. Прекращение кормления грудью во время приема препаратов с ацетилсалициловой кислотой необходимо только, если дозы высокие или применения препарата регулярные.

Взаимодействие с другими препаратами

Для одновременного применения не рекомендуется:

• Метотрексат. Одновременное применение повышает гематологическую токсичность метотрексата. Снижается почечный клиренс метотрексата, он вытесняется из связи с белками плазмы крови.
• Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в результате комбинации с высокой дозировкой ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках, ингибируя вазодилататорный эффект простагландинов и ослабляя антигипертензивный эффект.
• Ацетазоламид. Повышение концентрации ацетазоламида приводит к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызывает токсичность ацетазоламида (сонливость, усталость, спутанность сознания, вялость, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и салицилатов (тахикардия, спутанность сознания, гиперпноэ, рвота).
• Пробенецид, сульфинпиразон. Использование пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) ведет к угнетению метаболизма препаратов и может снижать выведение мочевой кислоты.

С особой осторожностью следует применять комбинации со следующими лекарственными средствами.

• Метотрексат. В дозировке менее 15 мг/нед. усиливается гематологическая токсичность метотрексата.
• Клопидогрел, тиклопидин. Возникает синергитичний эффект с рисками усиления кровотечений.
• Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Уменьшает продукцию тромбина, в результате чего активность тромбоцитов снижается, риск возникновения кровотечения усиливается.
• Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид. Может ингибировать гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, тем самым усиливая риск возникновения кровотечений.
• Гепарин. Может привести к уменьшению продукции тромбина, провоцирует уменьшение активности тромбоцитов. Это усиливает вероятность возникновения кровотечений.
• НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). В результате совместного применения усиливается вероятность развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
• Ибупрофен. Одновременное использование ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, что обусловлено действием ацетилсалициловой кислоты. Происходит ослабление кардиопротекторного действия ацетилсалициловой кислоты у пациентов со значительным влиянием на сердечно-сосудистую систему. Употреблять ацетилсалициловую кислоту следует не ранее, чем за 2:00 часа до приема ибупрофена.
• Фуросемид. Ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида уменьшает мочегонный эффект.
• Хинидин. Продолжительность кровотечений может увеличиться за счет аддитивного влияния на тромбоциты.
• Спиронолактон. Эффективность спиронолактона уменьшает модифицированный эффект ренина.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Увеличивается риск развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
• Вальпроат. Возникают расстройства в работе желудочно-кишечного тракта и подавляется центральная нервная система.
• Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяется для заместительной терапии при болезни Аддисона) способны снижать уровень салицилатов в крови, повышая риск передозировки.
• Противодиабетические препараты. При применении повышается риск развития гипогликемии.
• Антациды. Увеличивается почечный клиренс и ослабляется почечная абсорбция. В связи с усилением щелочной среды мочи происходит нейтрализация ацетилсалициловой кислоты и ослабляется ее эффективность.
• Вакцина против ветряной оспы. Существенно усиливается риск развития синдрома Рея.
• Гинкго билоба. Происходит препятствование агрегации тромбоцитов, что повышает риск возникновения кровотечений.
• Дигоксин. Уменьшается почечная экскреция, что приводит к увеличению содержания дигоксина в плазме крови.
• Алкоголь. Синергизм ацетилсалициловой кислоты и алкоголя усиливает кровотечения.

Аспирин
ИНН : ацетилсалициловая кислота

Клинические данные

Произношение

ацетилсалициловая кислота / ə ˌ с я т əl ˌ с æ л ɪ с ɪ л ɪ к /

Торговые названия

Bayer Aspirin , многие другие

Синонимы

2-ацетоксибензойной кислоты
ацетилсалицилат
ацетилсалициловая кислота
O -acetylsalicylic кислота, аспирин ( БСД Великобритания ), Аспирин ( USAN США )

AHFS / Drugs.com

монография

MedlinePlus

данные лицензии

• ЕС EMA : МНН
• US FDA : Аспирин

Беременность
категории

• AU : C
• США : C (риск не исключен) D в 3м триместре

Пути
введения

через рот, ректальный, лизин ацетилсалицилат может быть дан внутривенно или внутримышечно

код АТС
• A01AD05 ( ВОЗ ) B01AC06 ( ВОЗ ), N02BA01 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус
• AU : S2 (только Pharmacy)исключениемкогда вводится внутривенно (в этом случае это график 4), используемые в ветеринарии (график 5/6) или когда доза вышечем обычно.
• Великобритания : список Общих продаж (GSL, OTC)
• США : OTC
Фармакокинетические данные
Биодоступность

80-100%

связывание с белками

80-90%

метаболизм

Печень ( CYP2C19 и , возможно , CYP3A ), некоторый также гидролизуется до салицилата в стенке кишечника.

Ликвидация Период полураспада

Зависимым от дозы; 2 ч до 3 ч при низких дозах (100 мг или менее), 15 ч до 30 ч при больших дозах.

экскреция

Моча (80-100%), пот, слюна, экскременты

Идентификаторы
• 2-ацетоксибензойная кислота
Количество CAS
• 50-78-2
PubChem ИДС
IUPHAR / BPS
DrugBank
• DB00945
ChemSpider
• 2157
UNII
KEGG
• D00109
ChEBI
• CHEBI: 15365
ChEMBL
• ChEMBL25
PDB лиганд
• АИН ( PDBe , RCSB PDB )
ИКГВ InfoCard
Химические и физические данные
формула

С 9 Н 8 О 4

Молярная масса

180,158 г / моль г · моль -1

3D модель ( JSmol )
плотность

1,40 г / см 3

Температура плавления

136 ° С (277 ° F),

Точка кипения

140 ° С (284 ° F), (разлагается)

Растворимость в воде

3 мг / мл (20 ° С)

• О = С (С) Oc1ccccc1C (= O)
• InChI = 1S / C9H8O4 / С1-6 (10) 13-8-5-3-2-4-7 (8) 9 (11) 12 / h2-5H, 1H3, (Н, 11,12)
• Ключ: BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N
(Проверить)

Аспирин , также известный как ацетилсалициловая кислота ( АСК ), является препарат используется для лечения боли , лихорадки , или воспаление . Специфические воспалительные состояния , которые аспирин , используемые для лечения включают в себя болезнь Кавасаки , перикардит и ревматизм . Аспирин дал вскоре после сердечного приступа уменьшает риск смерти. Аспирин также используется в долгосрочной перспективе , чтобы предотвратить дальнейшие сердечные приступы, ишемические инсульты , и сгустки крови у людей с высоким риском. Он также может снизить риск некоторых видов рака , особенно рака толстой кишки . Для боли или лихорадки, эффекты , как правило , начинаются в течение 30 минут. Аспирин является нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID) , и работает аналогично другим НПВС , но и подавляет нормальное функционирование тромбоцитов .

Один общий неблагоприятный эффект является расстройство желудка . Более значительные побочные эффекты включают язвы желудка , кровотечение желудка и обострение астмы . Кровотечение риск больше среди тех , кто постарше, пить алкоголь , принимать другие НПВС , или на других разжижения крови . Аспирин не рекомендуется в последней части беременности . Это не рекомендуется у детей с инфекциями из — за риска синдрома Рейе . Высокие дозы могут привести к звону в ушах .

Предшественник аспирина найден в листах из дерева ивы используется для его воздействия на здоровье человека, по крайней мере , 2400 лет. В 1853 году, химик Чарльз Фредерик Герхардт относился к медицине салицилата натрия с ацетилхлоридом для получения ацетилсалициловой кислоты в первый раз. В течение следующих пятидесяти лет, другие химики установили химическую структуру и придумали более эффективные методы производства. В 1897 году ученые Bayer компании начали изучать ацетилсалициловую кислоту в качестве менее раздражающей замены лекарства для обычных лекарств салицилат. К 1899 году Bayer назвал его «Аспирин» и продал его по всему миру. Популярность Аспирина выросла в первой половине двадцатого века , ведущий к конкуренции между многими брендами и рецептурами. Слово Аспирин был марка компании Bayer; Однако, их права на товарный знак были потеряны или проданы во многих странах.

Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных препаратов во всем мире, по оценкам , 40000 тонн (44000 тонн) (50 до 120 миллиардов таблеток ) потребляются каждый год. Он находится на (ВОЗ) Список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , в котором перечислены самые безопасные и эффективные лекарства , необходимые в системе здравоохранения . По состоянию на 2014 г. оптовая стоимость в развивающихся странах составляет $ 0,002 до $ 0,025 USD на дозу. По состоянию на 2015 год, стоимость типичного месяца лекарства в Соединенных Штатах меньше , чем US $ 25,00. Он доступен в качестве универсального лекарства . В 2016 году он был 38 — м наиболее предписанные лекарства в Соединенных Штатах, с более чем 19 миллионов рецептов.