Перейти к верхней панели

Арител инструкция

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и ?2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Показания активных веществ препарата

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.9 Стенокардия неуточненная Болевой синдром при стенокардии
Болезнь Гебердена
Купирование приступов стенокардии
Постинфарктная стенокардия
Прединфарктное состояние
Прединфарктный синдром
Приступ стенокардии
Стенокардии синдром X
Стенокардические состояния
Стенокардия на фоне нормального АД
Транзиторные приступы ИБС
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
Ишемическая болезнь сердца хроническая
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Ишемия миокарда рецидивирующая
Коронарная болезнь сердца
Стабильная ИБС
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Арител®

Арител® Кор

Внутрь, утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

ХСН

Начало лечения ХСН препаратами Арител® и Арител® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратами Арител® и Арител® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратами Арител® и Арител® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная доза при лечении ХСН составляет 10 мг/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител® или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (табл. по 2,5 мг, с риской).

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекция дозы обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препаратов Арител® и Арител® Кор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Отличительные особенности Арител плюс

Арител плюс представляет собой комбинированное лекарственное средство из группы тиазидных диуретиков и бета1-адреноблокаторов. В отличие от своих предшественников он имеет расширенный спектр действия и оказывает воздействие не только на рецепторы сердечно-сосудистой системы, но и на нефроны почек, усиливая выведение мочи.

Действующие вещества

Существуют две формы выпуска препарата: одна из них содержит в качестве активного вещества 2,5 мг бисопролола фумарата, а вторая — 5 мг. В остальном их состав является абсолютно идентичным. Вторым действующим веществом является гидрохлоротиазид в количестве 6,5 мг.

Состав вспомогательных веществ и плёночной оболочки не имеет особых отличий от Арител и Арител Кор.

Показания

Благодаря наличию в химической формуле тиазидного диуретика, область применения Арител плюс значительно расширяется: эндокринологи, неврологи и кардиологи активно назначают его пациентам.

Основные показания к приёму:

  • симптоматические артериальные гипертензии из-за феохромоцитомы, синдрома Конна, болезни Иценко-Кушинга, из-за хронической почечной недостаточности, гломерулонефрита, пиелонефрита, и травм мозга;
  • гипертония;
  • ишемия сердца.

Схема приёма

Таблетки применяются перорально со стаканом воды. Растворять лекарство в кипятке в виде порошка запрещено.

Рекомендуется начинать приём Арител плюс с 0,0025 г бисопролола и 0,0065 г гидрохлоротиазид (одна таблетка в день). После двух недель успешной терапии дозировка плавно повышается до 0,005 г бисопролола.

Дополнительные условия

Если во время терапии препаратом больному назначается оперативное вмешательство под общим наркозом, необходимо будет отменить приём препарата за 48–72 часа перед операцией. Также необходимо сообщить анестезиологу-реаниматологу о длительном употреблении препарата. При употреблении лекарства более двух месяцев нужно проходить исследование водного и электролитного состава крови не реже трёх раз в месяц для контроля динамики показателей.

Под особый контроль попадает группа пациентов с заболеваниями мочевыводящей системы воспалительного характера: за счёт эффекта тиазидного диуретика увеличивается количество мочеиспусканий в несколько раз, что может быть ошибочно принято за рецидив болезни.

Арител плюс, инструкция по применению которого запрещает назначение лекарства при беременности, не используется в акушерской практике.

Кому не рекомендуется этот препарат от давления?

Как и любое лекарственное средство, Арител подходит не всем пациентам. Связано это с индивидуальными особенностями организма или с тяжёлыми заболеваниями, при которых препарат может вызывать ухудшение состояния.

Противопоказания к использованию препарата:

  • индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов;
  • хроническая обструктивная болезнь лёгких или бронхиальная эндогенная астма;
  • кардиогенный, инфекционно-токсический или анафилактический шок;
  • синоатриальная и предсердно-желудочковая блокада;
  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • истощение и обезвоживание организма;
  • артериовенозная гипотензия;
  • острая почечная недостаточность;
  • обострении хронической болезни почек;
  • цирроз печени алкогольной этиологии;
  • нахождение в состоянии острой алкогольной интоксикации;
  • беременность;
  • лактация.

Отзывы пациентов

Прежде чем принимать препарат Арител, отзывы о котором делятся на две совершенно противоположные категории, необходима консультация специалистов. Многие люди, основываясь на собственном опыте, делают вывод, что лекарство не оказывает должного гипотензивного эффекта и его можно легко заменить простым нитроглицерином.

Другие же наоборот хвалят лекарственное средство за быструю и эффективную помощь в лечении болезни и предотвращении приступов стенокардии.

Мнения специалистов в области кардиологии на этот счёт также разделились: некоторые врачи повсеместно назначают препарат, потому что в большинстве исследований была выявлена его высокая эффективность и низкое количество побочных эффектов. Другая группа кардиологов уверяет, что назначать его нужно только после тщательного изучения динамики артериального давления в зависимости от количества применяемого вещества.

Полезное видео

Из этого видео можно узнать полезную информацию о симптомах и лечении гипертонии:

  1. Арител и Арител Кор — лекарственные средства из группы бета1-адреноблокаторов.
  2. Арител, аналоги которого широко представлены в фармацевтической промышленности, используется для терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
  3. Лекарство Арител, инструкция по применению которого учитывает все дозировки, отлично подойдёт для домашнего лечения после консультации специалиста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты Арител® и Арител® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препаратов Арител® и Арител® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если этот прием необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Общие для препаратов Арител® и Арител® Кор

Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; нечасто — повышенная утомляемость; редко — потеря сознания.

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в крови.

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1–2 нед после начала лечения.

Дополнительно для препарата Арител®

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Состав

Арител®

Арител® Кор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
бисопролола фумарат 2,5 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг; крахмал картофельный — 18 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 54 мг; повидон — 3 мг; МКЦ — 20 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140 (гипромеллоза — гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,8 мг, макрогол — полиэтиленгликоль 400 — 0,33 мг, макрогол — полиэтиленгликоль 6000 — 0,45 мг, титана диоксид — 0,39 мг, краситель «Солнечный закат» желтый — 0,03 мг) — 3 мг

Описание лекарственной формы

Арител®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе: видны два слоя, внутренний слой — почти белого цвета.

Арител® Кор

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах.

На поперечном разрезе: видны два слоя, внутренний слой — почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, бета-адреноблокирующее.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Tmax — 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания препарата Арител®

хроническая сердечная недостаточность;

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца — профилактика приступов стабильной стенокардии.

Форма выпуска

Арител®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 7, 10, 28 или 30 шт. 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 шт., или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.

Арител® Кор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10, 20 или 30 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 шт., или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». 141100, Россия, Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Арител®

При температуре не выше 25 °C, в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

6 Мар, 2020 | admin | No Comments

Write Reviews

Leave a Comment

Please Post Your Comments & Reviews

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *